1.11 赤小豆
Ⅰ药材简介
赤小豆为豆科植物赤小豆Vigna umbeuata Ohwi et Ohashi或赤豆Vigna angularis Ohwi et Ohashi的干燥成熟种子。别名:赤豆,红小豆。秋季果实成熟而未开裂时拔取全株,晒干,打下种子,除去杂质,再晒干[1]。
赤小豆主要含五环三萜皂苷类、黄酮类、鞣质等化合物[2]。关于赤小豆的质量分析,国内尚未见文献报道,2010年版《中国药典》也只是进行了性状和纤维鉴别,难以有效保证药材的质量。有课题组研究发现黄酮类化合物中的芦丁是其重要的活性成分。
【性味归经】味甘、酸,性平;归心、小肠经。
【功能主治】利水消肿,解毒排脓。用于水肿胀满,脚气肢肿,黄疸尿赤,风湿热痹,痈肿疮毒,肠痈腹痛。
【用法用量】内服:煎汤,10~30g;或入散剂。外用:适量,生研调敷;或煎汤洗。
Ⅱ活性成分
芦丁(rutin)
别名:芸香苷、紫槲皮苷、路通、络通、紫皮苷
【结构式】
【分子式与相对分子质量】
C27H30O16 610.51
【活性】
芦丁广泛存在于植物界中,具有降低血管脆性及异常的通透性、抗炎、抗病毒等作用[3],赤小豆具有消炎、抗菌、解毒、去湿热等药效功能,可能就在于其种皮色素中含有黄酮类化合物芦丁所致。
【提取分离】
精选干燥赤小豆1.5kg,加3倍水沸煮提取2次,每次15min。合并水提液,加2倍量乙醇,静置后高速离心,弃去紫褐色絮凝状物。浓缩液得150mL糖浆状物。再加2倍量乙醇并重复上述操作,至不再产生沉淀物为止(除去蛋白质及淀粉、黏液质、纤维素等多糖类物质),最终滤液为深红色透明溶液。经减压浓缩、真空干燥(0.1MPa,58%),得36g红棕色无定形晶状色素。取15g此色素进行聚酰胺柱色谱,先以水洗去糖等杂质,再以质量分数分别为10%、30%、50%、70%、95%乙醇、丙酮溶液梯度洗脱,最后用质量分数为3.5%氨水洗脱,每份50mL接收。
取质量分数为30%和50%乙醇洗脱液(色素含量大者)减压浓缩,析出黄色沉淀,经抽滤、干燥得0.8g色素粗品。将此粗品溶于水中,先用乙醚萃取,再用乙酸乙酯萃取。将乙酸乙酯萃取液合并,蒸去溶剂后用制备薄层纯化,得纯品化合物黄色粉末60mg[4,5]。
【活性成分测定】
反相液相色谱分析:Thermo BDS HPERSIL C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm);以甲醇-1%冰醋酸溶液(35∶65)为流动相;流速为1.0mL/min;检测波长为360nm;柱温为30℃;进样量为10μL。测色谱峰面积,以标准比较法定量。
参考文献
[1]国家药典委员会.中华人民共和国药典:第一部[S].北京:中国医药科技出版社,2010:147.
[2]卫莹芳,闫婕,王化东,郭山山.赤小豆总黄酮分光光度分析方法建立及全国不同产地药材含量测定[J].时珍国医国药,2010,21(11):2729-2731.
[3]姚新生.天然药物化学[M].北京:人民卫生出版社,1997:194.
[4]王海棠,尹卫平,张玉清,马向东.赤豆中黄色素芦丁的分离与鉴定[J].洛阳工学院学报,2000,21(1):77-79.
[5]宁颖,孙建,吕海宁,屠鹏飞,姜勇.赤小豆的化学成分研究[J].中国中药杂志,2013,38(12):1938-1941.